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2016-12-05 06:05 |
房颤复律及维持窦律的药物主要是离子通道阻滞剂，按其作用的特点可分为以下三类：
IA类：奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺。
IC类：氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪。
III类：多非利特、索他洛尔、伊布利特、可达龙、决奈达龙。
其中，IA类中的奎尼丁是过去经常使用的老药，但由于可能引起尖端扭转型室速，近些年的临床使用减少了很多。IC类药物中以普罗帕酮应用最多。III类药物目前使用得也较多。
普罗帕酮，转复效果高而快
临床使用较多，急性转复作用效果比较好。用法有以下两种：
①静脉：1.5~2.0mg/kg，10~20min，必要时重复1~2次，总量不超300mg，起效快。
②顿服：（pill in the pocket）450mg/次（<70kg)/ 600mg/次 (>70kg)。
静脉转复成功率：阵发房颤（回顾性） 60％；阵发房颤（前瞻不随机）65％（2～6h）；阵发房颤（前瞻随机）37％～87％（163～67min）；持续房颤（前瞻不随机）65％。
顿服转复成功率：58％-94％，转复成功率较高，可用于快速的转复。
IA/IC类AA在预防房颤发作方面其效果和耐受性略逊于胺碘酮，但仍是治疗AF的有效药物。由于存在不可耐受的副反应及致室性心律失常的危险性，要选择合适的治疗群体，用药后严密的监测。
索他洛尔，维持节律
用法：口服 80～120mg b.i.d.×48h，最大用到960mg/d。
转复成功率：阵发房颤（前瞻随机） 52％（10.2h）；持续房颤（前瞻随机）8～20％（3.6d）。
转复成功率较低，不能用于快速转复，更多时候用于维持节律，当其他药物维持效果比较差时，可用它来替代。
索他洛尔在房颤病人维持窦律的效能方面令人失望，50%病人在4.6个月后会复发。而胺碘酮在维持窦律方面，优于索他洛尔和普罗帕酮。
胺碘酮，一把双刃剑
胺碘酮禁忌证少，安全性较高，因此应用范围最广。虽然胺碘酮是III类药物，但具有IV类AAD的电生理特征。在短期和长期给药后引起心肌电生理改变不同。
用法：①静脉：bnm，: 3mg～7mg/kg bolus , 900mg～2200mg/d i.v.gtt
转复成功率：房颤（回顾性）47％～86％（27min）；阵发房颤（前瞻不随机）55％～86％（0.5～22h）；阵发房颤（前瞻随机）68％～100％（328～571min）；阵发房颤（前瞻不随机）25%~66%(20~330min)；持续房颤（前瞻随机）44％～48.5％。
静脉起效较慢，使用早期无法看到QT间期延长。不能真正发挥III类药物的作用。
②口服：0.2 qid*1d、0.2 tid*1w、0.2 bid*1w、0.2 qd/0.1qd
转复成功率：阵发房颤（前瞻不随机） 64％；阵发房颤（前瞻随机）63％～87％（6.9～7.9h）；持续房颤（回顾性）31％～47％；持续房颤（前瞻不随机）18％～86％（平均4d）
口服用药主要用于慢性转复以及转复之后的长期维持，但转复成功率相对较低，更适用于预防房颤的发生。
总结：胺碘酮用于房颤窦律的维持治疗，疗效优于I类AAD及sotalol等。应用范围广，对心脏相对安全，但心脏外副反应亦更多，例如甲状腺问题，肝功能问题，过敏等。对于其他AAD无效的房颤及伴有心衰、心肌缺血等情况的患者可选择胺碘酮，但是长期应用仍需谨慎。
决奈达隆，坠落的流星
胺碘酮的副作用大部分与结构中所含的碘元素有关，为了改进这一点，决奈达隆产生了。其结构与胺碘酮相似，但不含碘（没有甲状腺毒性）。在面世之初，曾掀起过一股热潮，从早期的许多临床试验中的总体表现来看，决奈达隆在控制房颤心室率、维持窦律、预防房颤复发、降低房颤患者的住院率及死亡率等有显效。其显著的优势在于其安全性，但其总体疗效劣于胺碘酮。
但后来另外一项研究的结果却让人失望。决奈达隆对于一些心功能不全，失代偿的病人，会增加患者死亡率，比人们预期效果差许多，所以此药后来逐渐冷却。在严重的心衰及左室功能障碍者应避免应用决奈达龙。
依布利特，快速转复
转复效果较好，对于急诊病人都会使用，是单纯的III类抗心律失常药物，抑制K+通道，延长QT间期。
用法：1.0mg i.v.注射10min以上，15min后可再0.5～1.0mg
转复成功率：阵发房颤（回顾性）60％～75％；阵发房颤（前瞻随机）20％～51％（31.2min）；房颤90日内（前瞻随机）26.9％～29％（19.0～32.5min）。
依布利特起效快，急性转复效果优于胺碘酮。
总结:对于阵发性房颤，我们希望能够急性转复；对于慢性房颤，快速转复则并非必要。下表是指南中各药物的应用分类。
发作七天以内的房颤药物转复
发作七天以上的房颤药物转复
转复后窦律的维持，在北美指南中，比较推崇的一线药物有胺碘酮、决奈达龙、普罗帕酮、索他洛尔。北美指南侧重安全性，由于胺碘酮的潜在毒副作用，只有在评估风险之后且其他抗心律失常药无效或存在禁忌时方可使用。决奈达龙对于心衰的病人不应该使用。 |
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