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本帖被 砂锅吊子 执行加亮操作(2022-02-13)
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有位朋友查出了高胆固醇血症，医生建议他使用他汀类药物治疗，说选择阿托伐他汀或是瑞舒伐他汀都可以。结果朋友发生了选择困难，问华子该怎么选？华子说，阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀，对胆固醇都有较强的降低作用，而且都是长效他汀，药效不受服用时间与饮食影响，可以说两者不相伯仲。不过在用药时，通常先用阿托伐他汀，如果对药物不敏感或是出现不良反应，再考虑换用瑞舒伐他汀。一、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀他汀类药物的作用强度，以对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的降低幅度进行划分。其中能把LDL-C水平降低50%以上的，只有阿托伐他沔与瑞舒伐他汀，也被称为强效他汀，其他的被称为中效他汀。在相关试验中，瑞舒伐他汀的作用更强一些，在最大剂量时，可以把LDL-C水平降低63%左右。阿托伐他汀在最大剂量时，可以把LDL-C水平降低55%左右。两者强度相似，如果有人对其中一个不敏感或是出现不良反应时，可以用另一个替代。二、中国人通常首选阿托伐他汀在实际使用的时候，通常会首选阿托伐他汀进行治疗。这是因为，他汀类药物存在基因差异性，中国人比欧美人更加敏感。尤其瑞舒伐他汀，在同样的剂量下，中国人服用后的药物浓度曲线下面积，可以达到欧美人种的2倍。所以瑞舒伐他汀在欧美的最大剂量为每日40mg，而在中国的药品说明书上，最大剂量只是每日20mg。而阿托伐他汀的说明书，中国与欧美一样，最大剂量都是每日80mg。药物浓度曲线下面积越大，意味着发生不良反应的概率更高。在临床试验中，瑞舒伐他汀引起肌痛的发生率也略高于阿托伐他汀。所以从来没吃过他汀的人首选阿托伐他汀，会更安全一些。三、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀可以互相替代当使用阿托伐他汀如果不能达到理想的降脂效果时，或是出现了严重的肝功能异常、肌肉疼痛、血糖异常时，可以考虑用瑞舒伐他汀替代。因为他汀类药物存在个体差异性，替代之后可能会达到更好的药物效果。阿托伐他汀主要通过肝脏代谢，与其他药物的相互影响较大。而瑞舒伐他汀主要通过粪便排泄，少量通过肾脏和肝脏代谢，与其他药物相互影响小。所以如果有多种疾病，需要与多种药物联用时，也可首选瑞舒伐他汀。肾功能的好坏会影响瑞舒伐他汀的排泄，肾功能严重不全者不能使用瑞舒伐他汀，只能选择阿托伐他汀。四、不建议使用大剂量的他汀类药物10mg的阿托伐他汀与5mg的瑞舒伐他汀等效，20mg的阿托伐他汀与10mg的瑞舒伐他汀等效……以此类推，不过阿托伐他汀可以使用每日80mg，但瑞舒伐他汀不能用每日40mg。他汀类药物有个“加6原则”，意思是说，当他汀类药物的剂量加倍时，对LDL-C水平的控制只能增加6%。所以虽然阿托伐他汀可以使用每日80mg的剂量，但使用大剂量他汀发生不良反应的概率大，所以一般并不建议用到最大剂量。如果LDL-C水平不能达标，更多的选择是用中等剂量的他汀类药物与胆固醇吸收抑制剂（依折麦布）联用。或是与PCSK9抑制剂（依洛尤单抗、阿利西尤单抗）进行联用。总结一下，阿托伐他汀与瑞舒伐他汀，两者都是强效他汀，而且都有长效作用。在实际使用中，从来没用过他汀类药物的人，首选阿托伐他汀的安全性会更好一点
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