麻醉最早可追溯到人类历史最古老的石器时代，应用砭石、骨针或竹针来镇痛治病。我国春秋战国时期（公元前475~221年），《内经》记载已有针刺治疗头痛、牙痛、耳痛、腰痛、关节痛和胃痛的记载，扁鹊是这一时代的名医。
公元2世纪《神农本草经》收载365种药物就有莨菪子、
大麻、乌头、附子、椒等具有镇痛或麻醉作用的药物。后汉名医华佗（141-203）用酒冲服麻沸散，全身麻醉后进行剖腹手术。唐朝（618-907）和宋朝（960-1279）时代常采用酒精调服大草乌细末作整骨麻药。
宋初广泛使用洋金花（曼陀罗花），元朝（1279-1368）应用草乌散作麻药。明、清时继承前人经验用草乌、闹洋花作麻药，至今仍有江湖游医应用压迫颈动脉致暂时脑缺血引起昏迷来麻醉，当然，这是非常危险的。
大草乌
现代麻醉学开始于1846年，美国康涅狄格州哈特福德市牙医Dr.William T.Morton在麻省总医院给病人Gilbert Abbott乙醚吸入麻醉，由著名外科医生Dr.John C.Warrn从病人下颌部成功切除一个肿瘤。当时在场的有许多外科医生、新闻记者，此消息很快轰动全世界。
曼陀罗花
1847年英国产科医生Dr.James. Y.Simpson为产妇施行乙醚麻醉镇痛。1853年他又开始应用氯仿（Chloroform）麻醉。特别是他给维多利亚女皇施行氯仿麻醉生下王子，而 使氯仿麻醉在英国得到公认。1898年Augustbier介绍了腰麻。1920年Magill介绍了应用气管插管进行吸入麻醉，以保持气管的通畅，避免 呼吸停止，可以人工通气。1921年Ashile dogliotti叙述了硬膜外麻醉。
吸入麻醉
1942年将南美洲的箭毒作为肌松药用于临床麻醉，解决了过去长久未能解决的问题（麻醉已深到濒临死亡，但肌肉仍不能松弛，不能进行手术）。80年代以后发现了更多的一些好肌松药。
1846-1956年乙醚统治了麻醉110年，但不久人们发现吸入麻 醉药有两个缺点：1、易燃烧和爆炸。2、毒性作用。3、呼吸和循环的抑制作 用。1972年安氟醚问世，它不仅不引起心律失常，还可以使肌肉松弛。近10年来，异氟醚，地氟醚，七氟醚相继问世，使麻醉诱导快，苏醒迅速，安全性更增 加了。
1980年布比卡因的心脏 毒性日益受到重视，有时误入血管后出现难以处理的心律失常。经过多年的努力，1995年新型安全局麻药罗哌卡因问世，并得以批准，目前在我国正推广应用。
上世纪80年代以后麻醉学的特点是突出麻醉监测与麻醉安全问题。美国麻醉学会（ASA）提出了五个基本监测手段：体温，动静脉血压，心电图，脉 搏氧饱和度和呼气末二氧化碳。我国也采取相应措施：1、做好麻醉前病人情况估计，选用对机体影响和危害小的麻醉方法和药物。2、加强监测手段，特别是无创 的监测手段。3、不可忽视的麻醉医生素质。单靠好药物和精密的设备并不能提高麻醉水平，甚至不能保证麻醉的安全，人的因素第一。
19世纪40年代以前外科发展很慢，因为切口疼痛，伤口感染，止血和输血等问题不能很好的解决，病人的死亡率居高不下。随着麻醉水平的提高，手术中有了麻醉医生这安全保护神，抗生素的发明和输血问题的解决使外科学得以飞跃。
在美国，麻醉为医学界尊敬和推崇追溯至1842年3月30日Crawford Long医师首次成功使用乙醚进行全身麻醉手术，为纪念这项特殊的医学发明，1933年起每年3月30日被定为美国医师节。163年后，也就是美国麻醉医 师学会成立100周年的2005年6月21日，华尔街日报以 Once Seen as Risky, One Group of Doctors Changes Its Ways为题，发表了专栏文章阐述了麻醉学在整个医学领域的独一无二的地位。
