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[药物知识]盘点糖尿病领域降糖新药[4P] [复制链接]

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只看楼主 倒序阅读 使用道具 楼主  发表于: 2016-03-12
— 本帖被 疾风-劲草 执行加亮操作(2016-03-13) —

关于治疗糖尿病的药物,如果你只知道磺脲类、格列奈类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、胰岛素,那就 out 啦!控糖新时代来了,本文就为您盘点这些新药。
  胰淀素类似物
  

  胰淀素又称胰淀粉样肽,是由胰岛B细胞分泌的又一种降糖激素,在葡萄糖刺激下与胰岛素协同分泌。胰淀素通过降低餐后胰高血糖素分泌,延缓胃排空,抑制食欲,从而降低血糖和体重。
  优点:显著降低糖化血红蛋白含量,减少身体重量,并减少胰岛素用量,而对空腹血糖无明显影响。
  不良反应:主要不良反应有胃肠道反应,如恶心、厌食及呕吐等。
  代表药物:胰淀素类似物代表药为醋酸普兰林肽(Pramlintide acetate),该药已获美国食品药品管理局(FDA)批准用于1型和2型糖尿病患者胰岛素治疗的辅助治疗。
  钠-葡萄糖协同转运蛋白-2
  

  SGLT-2i 通过抑制肾脏近曲小管钠-葡萄糖协同转运蛋白,阻止葡萄糖的重吸收,从而导致不依赖胰岛素的血糖下降,并有轻微的降体重和血压的作用。SGLT-2i 抑制剂是一种基于新的治疗机制的抗2型糖尿病药物,在治疗和预防2型糖尿病中显示出了巨大的潜力。
  优点:
  使用范围较广,尤其适用于肾性糖尿病患者的血糖改善;
  不易引起低血糖,能改善B细胞功能,改进胰岛素抵抗;
  减少了水钠潴留的可能性,并且降低了引起心血管类疾病的风险。
  不良反应:近期 FDA 提出应警惕1型或2型糖尿病患者使用 SGLT-2i 发生酮症酸中毒的风险,酮症酸中毒的症状包括恶心、呕吐、腹痛、疲乏和呼吸困难,患者如有上述症状,应停服SGLT-2i,并立即就医。SGLT-2i 还可以引起尿路感染,导致尿脓毒症和肾盂肾炎。
  代表药:近年在欧美上市的 SGLT-2i 类药物有恩格列净(Empagliflozin,欧盟EMA,2014年)、达格列净(Dapagliflozin,美国FDA 2014 年批准)和卡格列净(Canagliflozin,美国FDA 2013年批准)。
  肠促胰素相关药物
  

  肠促胰素是人体内的一种肠源性激素,在进食后,该类激素可促进胰岛素分泌,发挥葡萄糖浓度依赖性降糖作用,而胰升血糖素样肽-1(GLP-1)是这类激素中非常重要的成员。GLP-1主要通过促进胰岛B细胞的再生和修复,增加胰岛B细胞数量,继而发挥调控血糖的作用。
  优点:促胰岛素分泌具有血糖依赖性,从而避免传统糖尿病药物治疗中常存在的低血糖症的不良作用;其次是能够保护胰岛B细胞,刺激其增殖和分化,从根本上治疗糖尿病。
  缺点:这类药物仅能辅助血糖控制,不推荐用于一线治疗;慎用于有胰腺炎病史的患者;不得用于1型糖尿病及酮症酸中毒等急性并发症的治疗。
  不良反应:主要有恶心、腹泻、呕吐等常见反应。
  代表药物:艾塞那肽(Exenatide)、利拉鲁肽(Liraglutide),以及最近上市的阿必鲁肽(Albiglutide)。
  二肽基肽酶-4(DPP-4)
  

  DPP-4 抑制剂保护胰升血糖素样肽-1(GLP-1) 不受降解,进而发挥对2型糖尿病的治疗作用。
  优点:这类药物为小分子化合物,口服有效,省去了皮下注射的痛苦,而且DPP-4抑制剂可明显降低血清胆固醇,减少心血管疾病发生的危险。
  缺点:患者易出现上呼吸道感染、头痛、鼻咽炎等口服降糖药所致常见不良反应。
  代表药:目前研究最为深入并已应用于临床的 DPP-4 抑制剂有西他列汀(Sitagliptin)、维格列汀(Vildagliptin)、沙格列汀(Saxagliptin)、阿格列汀(Alogliptin)和利格列汀(linagliptin)。
  目前有些控糖新药只在国外上市,如 SGLT-2i 类药物。我们期待更多控糖新药在国内上市,并进入医保,让更多糖友获益。
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疾风-劲草 金币 +12 辛苦了,感谢您无私奉献的精神! 2016-03-13
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